Khi thầy thuốc quyết định cho người bệnh sử dụng thuốc uống hay thuốc tiêm (tiêm bắp, tiêm dưới da hay tiêm tĩnh mạch chậm, tiêm nhỏ giọt) là hoàn toàn phụ thuộc vào mục đích điều trị, kết hợp với tình trạng thực tế của người bệnh cũng như về dược lực, dược động học của thuốc ấy (thời gian phát huy tác dụng và hết tác dụng của thuốc).
Yêu cầu khi dùng thuốc là phải chọn lựa loại thuốc tốt có nghĩa là thuốc nhanh chóng có được nồng độ đủ để phát huy tác dụng kịp thời sau khi sử dụng, có thời gian tồn tại trong máu càng lâu càng tốt, để không phải dùng nhiều lần trong ngày. Mặt khác thuốc không gây nhiều tác dụng phụ nguy hiểm, dễ sử dụng, mùi vị dễ chịu khi uống hoặc khi tiêm ít đau và giá thành hợp lý nhất.
Về dược động học, khi đưa bất cứ một thứ thuốc nào vào cơ thể, thuốc cũng cần có một thời gian nhất định để hấp thu vào máu, đủ để phát huy tác dụng và sẽ bị cơ thể loại bỏ bằng các cách khác nhau ra khỏi cơ thể.
Thuốc dùng qua đường tiêm sẽ nhanh chóng có nồng độ cao trong máu và trong vùng bị bệnh, nghĩa là sẽ sớm phát huy tác dụng. Nhưng thuốc tiêm cũng nhanh chóng bị đào thải ra khỏi cơ thể. Chẳng hạn khi sử dụng kháng sinh như tiêm ampicilin qua đường tĩnh mạch, sau 2 – 3 phút sẽ có nồng độ tối đa trong máu và thuốc sẽ bị loại trừ ra khỏi cơ thể sau 5 giờ nên phải tiêm ít nhất 4 lần mới giữ được nồng độ thuốc thích hợp để có thể chống được vi khuẩn sinh sôi nảy nở trong máu. Còn nếu tiêm bắp sẽ mất 45 - 60 phút để có nồng độ tối đa cần thiết và sẽ bị đào thải khỏi cơ thể sau 7 -8 giờ, như vậy đòi hỏi phải tiêm bắp ít nhất 3 lần mỗi ngày mới đủ tác dụng. Ngược lại, nếu uống phải mất 2 giờ sau mới đạt nồng độ tối đa cần thiết nhưng thuốc chỉ bị đào thải phần lớn sau khoảng 10 giờ và người bệnh chỉ cần uống 2 lần mỗi ngày cũng có thể đủ tác dụng cần thiết.
Như vậy trong thực tế phải dùng đường tiêm bắt buộc với những trường hợp có rối loạn hấp thu tại đường tiêu hóa, hay nôn trớ thường xuyên nên không thể đưa thuốc vào đường tiêu hóa. Hoặc trong trường hợp nhiễm khuẩn quá nặng (nhiễm khuẩn máu có choáng, nhiễm khuẩn máu do não mô cầu… ). Còn trong đại đa số tình trạng khác đều có thể dùng đường uống với liều lượng thích hợp sẽ có tác dụng chữa bệnh như đường tiêm. Dùng đường uống còn tránh được đau đớn cho bệnh nhân nhất là trẻ em, ít có tác dụng phụ và tai biến hơn tiêm, dễ dùng và giá thành hợp lý.